医典专家团

沈阳药科大学教授

中国生物化学与分子生物学教学专业委员会委员，辽宁省专利奖评审专家，《沈阳药科大学学报》编委

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【作用功效】

利伐沙班是一种高选择性、剂量依赖性直接抑制Xa因子的口服抗凝药物，通过抑制Xa因子可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。

利伐沙班是一种新型的口服抗凝药，可预防静脉血栓栓塞形成，降低深静脉血栓栓塞形成和肺栓塞风险，还可用于非瓣膜性房颤的抗凝。

利伐沙班片可以用来治疗哪些疾病？

用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成

（VTE）；

用于治疗成人深静脉血栓形成

（DVT）和肺栓塞（PE），降低初始治疗6个月后深静脉血栓形成和肺栓塞复发的风险；

用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病

、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。

利伐沙班片还有什么其他用途？

用于华法林抗凝无效（INR持续不达标）的治疗。

【用前须知】

利伐沙班将使出血的风险升高，且可能引起严重或致死性的出血。在决定是否为具有较高出血风险的患者应用利伐沙班时，必须权衡血栓栓塞事件的风险与出血的风险；

治疗DVT和PE，降低DVT和PE复发的风险，避免在肌酐清除率＜30mL/min的患者中使用利伐沙班；

用于非瓣膜性房颤成年患者，降低卒中和全身性栓塞的风险，避免在肌酐清除率＜15mL/min的患者中使用；

利伐沙班片内含有乳糖。有罕见的遗传性乳糖或半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不能服用该药物，用药前需跟患者确定是否有乳糖不耐受。

哪些人严禁使用利伐沙班片？

对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者；

有临床明显活动性出血的患者；

伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病

患者，包括达到ChildPughB和C级的肝硬化

患者；

孕妇及哺乳期妇女；

具有大出血显著风险的病灶或病情，例如目前或近期患有胃肠道溃疡，存在出血风险较高的恶性肿瘤，近期发生脑部或脊椎损伤，近期接受脑部、脊椎或眼科手术，近期发生颅内出血

，已知或疑似的食管静脉曲张，动静脉畸形，血管动脉瘤或重大脊椎内或脑内血管畸形；

除了转换抗凝治疗，或给予维持中心静脉或动脉导管通畅所需剂量普通肝素（UFH）的特殊情况之外，禁用任何其他抗凝剂的伴随治疗，例如（大分子量肝素）UFH、低分子肝素

（依诺肝素、达肝素等）、肝素衍生物（磺达肝癸钠等）、口服抗凝剂（华法林、阿哌沙班

、达比加群酯等）。

哪些人需要谨慎使用利伐沙班片？

先天性或后天性出血障碍；

没有控制的严重动脉高血压；

同时使用能增加出血风险的药物。

特殊人群能否使用利伐沙班片？

妊娠及哺乳期妇女：禁用。

儿童：不推荐用于18岁以下的儿童。

老人：剂量需要依据出血风险、肾功能

及全身状态决定。

肝损伤者：有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者，包括达到ChildPughB级和C级的肝硬化患者，禁用利伐沙班。

肾损伤者：轻度肾功能损害(肌酐清除率CrCl：50-80mL/min)，无需调整剂量；中度（CrCl：30-49mL/min）或重度肾功能损害（CrCl：15-29mL/min），需要调整剂量。

其他：伴活动性病理出血的患者禁用；对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者禁用。

利伐沙班片与哪些药物会有相互作用？

CYP3A4和P-gp强抑制剂使本品药时曲线下面积（AUC）升高，药效显著提高，导致出血风险升高，因此，不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂（例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑

和泊沙康唑）或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。CYP3A4强诱导剂（如利福平）

合用可能会降低利伐沙班的血清浓度，避免同时使用。

抗凝药

同时接受其他抗凝血药物治疗的患者，由于出血风险升高，应特别谨慎；

非甾体抗炎药/血小板聚集抑制药

未观察到对本品具有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用，但增加出血风险，需密切监测患者有无出血。

【用前须知】

利伐沙班的用法用量取决于治疗的疾病，给药方式根据患者自身情况而定。

利伐沙班片有哪些剂型或规格？

利伐沙班片为普通片剂，每片10mg；15mg；20mg。

利伐沙班片的具体用法是什么？

利伐沙班10mg可与食物同服，也可以单独服用；利伐沙班15mg或20mg片剂应与食物同服；

预防择期髋关节或膝关节置换手术成年患者的静脉血栓形成：推荐剂量为口服利伐沙班10mg，每日1次。如伤口已止血，首次用药时间应在手术后6-10小时之间。对于接受髋关节大手术的患者，推荐治疗疗程为35天。对于接受膝关节大手术的患者，推荐治疗疗程为12天；

治疗深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE），降低DVT和PE复发的风险，急性DVT或PE的初始治疗推荐剂量是前三周15mg，每日两次，之后维持治疗及降低DVT和PE复发风险的剂量是20mg，每日一次；

用于非瓣膜性房颤

成年患者，降低卒中

和全身性栓塞的风险，推荐剂量是20mg每日一次，该剂量同时也是最大推荐剂量，对于低体重和高龄（>75岁）的患者，医师可根据患者的情况，酌情使用15mg每日一次。

【用前须知】

谨慎观察服用利伐沙班的患者，看有无出血体征，如果发生严重出血，必须停用利伐沙班；

合并使用影响止血作用的药物(例如NSAIDs、乙酰水杨酸、血小板聚集抑制剂)的患者中，需小心用药。对于存在溃疡性胃肠疾病发生风险的患者，应考虑采取适当的预防性治疗。

使用利伐沙班片后一般多久可以起效？

利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小时达到最大浓度(Cmax)。

漏用了利伐沙班片应该怎么办？

用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）如果发生漏服，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续每日服药一次。

治疗DVT和PE，降低DVT和PE复发的风险

如果在15mg每日两次治疗期间（第1-21天）发生漏服，患者应立即服用利伐沙班片，以确保每日服用30mg利伐沙班。这种情况下可能需一次服用两片15mg片剂；之后，应依照用药建议继续接受常规的15mg每日两次给药；

如果在20mg每日一次治疗期间（第22天和以后）发生漏服，患者应立即服用利伐沙班片，之后应依照推荐剂量继续接受每日一次给药。不应为了弥补漏服的剂量而在一日之内将剂量加倍；

用于非瓣膜性房颤成年患者，降低卒中

和全身性栓塞的风险

如果发生漏服，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续接受每日一次给药。不应为了弥补漏服的剂量而在一日之内将剂量加倍。

使用利伐沙班片过量了应该怎么办？

尚无对抗利伐沙班药效的特异性拮抗剂。利伐沙班用药过量后可考虑使用活性炭减少其吸收。

出血的处理：如果接受利伐沙班的患者发生出血并发症，应适当延迟利伐沙班的下一次给药时间，或者应停药。利伐沙班半衰期约为5-13小时。应根据出血严重程度和部位给予个体化的处理方式，例如机械压迫（如针对重度鼻衄）、采用出血控制流程进行手术止血、补液和血流动力学支持、血液制品（浓缩红细胞或新鲜冷冻血浆，取决于相关的贫血或凝血异常）或血小板。如果上述措施无法控制出血，应考虑使用特定的促凝血逆转剂，例如凝血酶原复合物（PCC），活化的凝血酶原复合物（APCC）或重组VIIa因子（r-FVIIa）。

利伐沙班片有哪些不良反应？

最常见不良反应：出血。

全身和给药部位疾病：疲劳。

胃肠道疾病：上腹部疼痛、消化不良、牙痛、腹膜后出血。

肝胆疾病：常见γ-GT（γ-谷氨酰转肽酶）升高，转氨酶升高(包括AST升高、ALT升高)、黄疸、胆汁淤积、肝炎（含肝细胞损伤）。

肌肉骨骼及结缔组织疾病：背痛、骨关节炎

、四肢疼痛、肌肉痉挛。血液及淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症、血小板减少。感染和侵袭类疾病：鼻窦炎、尿道感染。

免疫系统疾病：超敏反应、过敏反应、过敏性休克、血管性水肿。

神经系统疾病：晕厥、脑出血、硬膜下血肿、硬膜外血肿、轻偏瘫。

皮肤及皮下组织疾病：瘙痒、水泡、Stevens-Johnson综合征。

手术并发症：少见伤口分泌物。

什么情况下需要立即停止使用利伐沙班片？

如果发生严重出血，必须停用利伐沙班。

服用利伐沙班期间发生急性肾功能衰竭

的患者必须停止治疗。

什么情况下需要尽快去医院就诊？

出现严重的不良反应，如出血，应尽快就医处理。

【用前须知】

患者最常问的问题

问

利伐沙班片能去除血栓吗？

答

作为一种新型口服抗凝药，利伐沙班主要是预防血栓或者是治疗血栓，避免血栓再次的增大，它是不能够完全去除血栓的。因为人体有一个凝血系统，也有一个溶血系统，只要血栓不进一步的增大，人体的溶血系统会启动，会对血栓有一定的清除作用，所以应用利伐沙班对于血栓的预防或者是治疗都是有帮助的。

问

什么药能代替利伐沙班片？

答

利伐沙班片是一种血栓抗凝药，替代它的药物包括华法林、达比加群以及低分子肝素钠等。但是，替代利伐沙班片进行抗凝治疗的时候，最好在医生的指导下进行相关药物的应用，因为个体之间存在体重、病情轻重程度的不同，所以，药物使用的剂量，个体之间是存在差异的，而且，不同抗凝药之间的剂量是不相同的，所以，在临床上要谨慎使用。

问

利伐沙班片服用多久可以停药？

答

需要根据患者的病情而定，如果病人出现腿的静脉血栓，建议在病因去除之后至少要吃六个月的抗凝药；但是具体情况要具体分析。如果病人是房颤，如果房颤没有纠正，一直是房颤，预防血栓就要长期服用利伐沙班片。如果病人是易栓症或者肿瘤，这些导致血栓形成的高危的因素都还在，利伐沙班片也要一直服用。如果这些因素都去除了，建议病人至少吃六个月。但是要根据情况而定，比如在六个月之后又出现了新发血栓的前兆表现，建议吃的时间更长。但是如果在吃的过程中突然出现了出血的情况，不管是哪里出血，考虑有风险要立即停药，不能继续服用利伐沙班片。

问

利伐沙班片为什么如此昂贵？

答

利伐沙班片是一个进口药物，它是一种新型的口服抗凝药，生物利用度高、作用时间窗长，安全有效，相对于传统的华法林，不需要监测INR。因为它是一个新型的药物，在专利期间，费用会非常高。目前随着药物改革和我国的医疗行业的改革，利伐沙班片的价格也在逐渐的降低，从原来的100多块钱1片到现在的20多块钱1片，而且目前也可以走医保。

【用前须知】

是否纳入基本药物目录

是

是否精麻类药品

否

是否具有成瘾性

否

是否运动员禁用

否

化学式

C19H18ClN3O5S

分子量

435.89

水溶性

25°C在水中溶解度为25.05mg/L

外观

浅红色（10mg）、红色（15mg）或棕红色（20mg）薄膜衣片

贮存

常温（10-30℃）密闭保存，将药品置于儿童触及不到的地方