盐酸克仑特罗的作用机理、适应症、使用方法

　　盐酸克仑特罗，西药名。常用剂型有片剂、含片、膜剂、栓剂、气雾剂、吸入粉雾剂。为肾上腺素受体激动药。用于缓解支气管哮喘以及慢性喘息型支气管炎所致的支气管痉挛。

　　【成分】

　　本品主要成分为盐酸克仑特罗。

　　【性状】

　　(1)盐酸克仑特罗片：白色片。(2)盐酸克仑特罗含片：白色片。(3)盐酸克仑特罗膜：红色片状薄膜(速效膜)及无色透明片状薄膜(长效膜)。(4)盐酸克仑特罗气雾剂：在耐压容器中的药液为无色或微橙色的澄清液体;揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。(5)盐酸克仑特罗吸入粉雾剂：供吸入用的胶囊，内含白色或类白色粉末，无嗅，味微苦。(6)盐酸克仑特罗栓：脂肪性基质制成的白色或乳白色栓剂。

　　【适应症】

　　盐酸克仑特罗片/盐酸克仑特罗含片/盐酸克仑特罗膜/盐酸克仑特罗气雾剂/盐酸克仑特罗吸入粉雾剂：

　　用于缓解支气管哮喘以及慢性喘息型支气管炎所致的支气管痉挛。

　　盐酸克仑特罗栓：

　　用于防治支气管哮喘以及喘息型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。

　　【规格】

　　(1)盐酸克仑特罗片：40μg。(2)盐酸克仑特罗含片：40μg。(3)盐酸克仑特罗膜：每格含盐酸克仑特罗120μg(速效膜40μg、长效膜80μg)。(4)盐酸克仑特罗气雾剂：每瓶总量14g，200揿，含盐酸克仑特罗2mg，每揿含盐酸克仑特罗10μg，药液浓度为0.014%(g/g)。(5)盐酸克仑特罗吸入粉雾剂：20μg。(6)盐酸克仑特罗栓：60μg。

　　【用法用量】

　　盐酸克仑特罗片：

　　口服。一次1片，一日3次，遵医嘱。

　　盐酸克仑特罗含片：

　　舌下含服。一次1/2-1片，一日3次，遵医嘱。

　　盐酸克仑特罗膜：

　　口服。一次1片(速效膜及长效膜各1格)，一日1-2次。待数分钟哮喘缓解后用温开水吞服或舌下含服。

　　盐酸克仑特罗气雾剂：

　　一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。一次吸入10-20μg(1-2揿)，一日3次，喷吸间隔时间不得少于4小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口数秒钟，而后徐缓地呼气。

　　盐酸克仑特罗吸入粉雾剂：

　　吸入给药，一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时使用。一次20μg(1粒)，1日3次，每次给药间隔不得少于4小时。

　　盐酸克仑特罗栓：

　　直肠给药，每次60mg(1粒)，塞入肛门，1日2次。也可于睡前给药一次。

　　【不良反应】

　　盐酸克仑特罗片/盐酸克仑特罗含片/盐酸克仑特罗膜/盐酸克仑特罗气雾剂/盐酸克仑特罗栓：

　　少数患者可见轻度心悸，手指震颤，头晕、口干等，一般于用药过程中自行消失。

　　盐酸克仑特罗吸入粉雾剂：

　　针对本品完成的临床试验中可见心悸、失眠、头痛、头晕、咽痛不适、恶心呕吐、肌颤等不良反应发生。

　　【禁忌】

　　尚不明确。

　　【注意事项】

　　盐酸克仑特罗片/盐酸克仑特罗含片/盐酸克仑特罗膜/盐酸克仑特罗栓：

　　心率失常，高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。

　　盐酸克仑特罗气雾剂：

　　心脏病、甲状腺机能亢进患者慎用。

　　盐酸克仑特罗吸入粉雾剂：

　　1、心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。

　　2、矛盾性支气管痉挛：本品可产生威胁生命的矛盾性支气管痉挛。如果发生此症，应立即停药并换用其他治疗方法。

　　3、心血管作用：β-肾上腺素能激动剂使用经验表明，在测定脉搏、血压和/或症状时，一些患者可产生临床显著的心血管作用。尽管按推荐剂量使用本品时这种作用并不常见，如果发生，应停药。另外，β-肾上腺素能类药物有产生心电图变化的报道，例如T波变平、QTc间期延长、ST段压低。因此，心血管病患者慎用本品，特别是冠状动。

　　【药物相互作用】

　　盐酸克仑特罗片/盐酸克仑特罗吸入粉雾剂：

　　1、β-肾上腺素能类药物：由于发生心血管不良反应的风险增加，本品与其他拟交感神经类药物应慎重合用。

　　2、β-受体阻滞剂：此类药物与克仑特罗发生相互抑制作用。呼吸道过度反应性患者慎用β-受体阻滞剂。

　　3、利尿剂：特别是在超过推荐剂量服用β-激动剂时，可以使保钾类利尿剂(如袢类或噻嗪类利尿剂)诱发的心电图变化和/或低钾血症急速恶化。尽管这种现象的临床意义不明，但在应用含有β-激动剂的药物时，仍应慎重与保钾类药物合用。

　　4、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药：由于克仑特罗可能加强对心血管系统的作用，合用须谨慎。

　　盐酸克仑特罗含片/盐酸克仑特罗膜/盐酸克仑特罗气雾剂：

　　如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

　　盐酸克仑特罗栓：

　　1、为选择性β2受体激动剂，其松驰支气管平滑肌作用强而持久。

　　2、有增强纤毛运动，溶解粘液的作用，但对心血管系统影响较少。

　　【药理作用】

　　为选择性β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久。有增强纤毛运动、溶解黏液促进痰液排出的作用。但对心血管系统影响较少。

　　【药代动力学】

　　盐酸克仑特罗片：

　　口服后易从胃肠道吸收，15-20分钟起效，2-3小时血药浓度达峰值，作用时间维持6-8小时。

　　盐酸克仑特罗含片：盐酸克仑特罗膜：

　　含服后易从胃肠道吸收，约15分钟起效，2-3小时血药浓度达峰值，作用时间维持6-8小时。

　　盐酸克仑特罗气雾剂：

　　本品吸入后5分钟起效，作用可维持4小时以上。

　　盐酸克仑特罗栓：

　　直肠给药后10-30分钟起效，作用持续8-24小时。

　　【贮藏方法】

　　遮光，密闭保存。

　　【有效期】

　　24个月