小儿氨咖黄敏颗粒

　　小儿氨咖黄敏颗粒，适应症为用于改善感冒引起的头痛、发热、咽喉痛、鼻塞等症状。

　　【成份】

　　本品为复方制剂，其组分为每袋含对乙酰氨基酚125mg，咖啡因7.5mg.马来酸氯苯那敏0.5mg，人工牛黄5mg。

　　【性状】

　　本品为淡黄色的颗粒。

　　【适应症】

　　用于改善感冒引起的头痛、发热、咽喉痛、鼻塞等症状。

　　【规格】

　　复方。

　　【用法用量】

　　口服。一日2次。1～5岁每次半袋；6～9岁每次l袋；10～14岁，每次1袋半；15岁以上，一次2袋；或遵医嘱。温开水冲服。

　　【不良反应】

　　少数病例可发生粒细胞缺乏症、高铁血红蛋白症、过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）肝损害、血小板减少症、嗜睡等。

　　长期大量用药，尤其是肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾功能衰竭（少尿，尿毒症）或慢性肾功能衰竭（镇痛药性肾病）。

　　【禁忌】

　　1.对本品某成份过敏者禁用。

　　2.活动性消化性渍疡患者禁用。

　　3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　【注意事项】

　　1.不能同时服用含有本品各组分及其他解热镇痛药的制剂。

　　2.不宜大量或长期服用。以防引起造血系统和肝、肾损害。

　　3.肝功能不全者慎用。

　　4.在服用单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药治疗期间，若应用含本品的药物或饮料，可出现失眠等过度兴奋现象。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　本品中对乙酰氨基酚、咖啡因及人工牛黄均可通过胎盘，可能对胎儿造成不良影响，对胚胎有毒性且能致畸，除人工牛黄不详外，均能通过乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　【儿童用药】

　　新生儿或早产儿不宜用本品。

　　【药物相互作用】

　　1. 应用巴比妥类（如苯巴比妥）或解痉药（如颠茄）的患者，长期使用本品时可致肝脏损害。

　　2. 本品与氯霉索同用时可增强后者的毒性。

　　3. 大量或长期应用本品可减少凝血因子在肝内的合成，故有增强抗凝作用。

　　4. 长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他甾体类抗炎药合用时，可明显增加肾毒性的危险。

　　【药物过量】

　　药物过量（包括中毒量）时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续24小时。2～4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸。

　　服药过量时应洗胃或催吐，并给予对乙酰氨基酚拮抗剂N—乙酰半胱氨酸，不得配给活性炭，因后者可影响拮抗剂的吸收。N—乙酰半胱氨酸开始时按体重给予140mg/kg口服，然后以70mg/kg每4小时l次，共用l7次。病情严重时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖注射液200ml中静脉注射。拮抗剂宜尽早应用，12小时内给药疗效满意。超过24小时疗效略差。治疗中应进行血药浓度监测，并给予其他支持疗法。

　　【药理毒理】

　　本品中对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻断痛觉神经未梢的冲动而产生镇痛作用，后者可能抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。解热作用是通过下丘脑体温调节中枢产生周围血管扩张，增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。

　　咖啡因为中枢兴奋药中的消醒药，能提高细胞内环磷腺苷的含量，具有收缩血管，可缓解偏头痛症状的作用。小剂量能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性。大剂量则可兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢。增加呼吸频率和深度。此外。还可增加肾小球的血流量。减少肾小管对钠离子的重吸收。故亦有利尿作用，但远不及利尿剂作用明显。

　　马来酸氯苯那敏为抗组胺药，有竞争性阻断胺（H1）受体作用，减轻过敏症状，并且可缓解感冒所引起的鼻寒、流涕、打喷嚏等症状。

　　人工牛黄具有解热镇静作用。

　　【药代动力学】

　　本品中对乙酰氨基酚口服吸收后在体内分布均匀，约有25%与血浆蛋白结合。口服后0.5～2小时血药浓度达峰值。半衰期（t1/2）一般为1～4小时（平均2小时），肾功能不全时半衰期不受影响，但肝功能不全患者及新生儿、老年人半衰期有所延长，而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚能通过乳汁分泌；90%～95%在肝脏代谢，主要代谢产物为葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合物，中间代谢产物对肝脏、肾脏有毒。本品主要以葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，约5%以原形由尿排出。

　　咖啡因口服能迅速吸收到达中枢神经系统，亦可分布在唾液和乳汁中。血浆半衰期为3-4小时，在体内不蓄积，在体内经肝脏代谢，代谢产物由肾脏排出。