糖皮质激素是由肾上腺皮质束状带分泌的一类甾体激素, 又称为皮质醇,主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴(HPA 轴)调节,其分泌和生成受促皮质素(ACTH)的影响。
它对机体的发育、生长、代谢以及免疫功能等起着重要调节作用,是机体应激反应最重要的调节激素,也是临床上使用最为广泛而有效的抗炎和免疫抑制剂。
内源性糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜时含量最低,清晨时含量最高。此外机体在应激状态下,内源性糖皮质激素的分泌量会激增到平时的 10 倍左右。
![](../../uppic_Editor/2020/20200604205396649664.jpg)
糖皮质激素类药物按其生物效应期分为短效、中效和长效激素。短效激素由肾上腺合成和分泌,中、长效激素由人工合成。
糖皮质激素具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢、抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用等多种生理作用,分类不同,其各项生理作用的强弱也各有所侧重。
1. 短效糖皮质激素
包括:可的松、氢化可的松。
特点:天然激素,其抗炎效力弱,作用时间短,对 HPA 轴危害较轻,不适于治疗慢性自身免疫性疾病,主要用于肾上腺皮质功能不全的替代治疗。
此外,盐皮质激素活性三者中最强,可以潴钠排钾,并通过增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素而利尿,过多容易引起水、电解质代谢异常。
2. 中效糖皮质激素
包括:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安奈德;
抗炎效果及半衰期居于三者之间,副作用比长效小,是临床上应用最广的一类糖皮质激素。主要用于抗风湿病、自身免疫性疾病、免疫移植治疗等治疗。
3. 长效糖皮质激素
包括地塞米松、倍他米松等药。
特点:抗炎效力强,作用时间长,抗过敏、封闭等首选。但对 HPA 轴抑制明显,不适宜长疗程用药,只可作为临时性用药。
4. 等效剂量换算
可的松 25 mg = 氢化可的松 20 mg = 泼尼松 5 mg = 泼尼松龙 5 mg = 甲泼尼龙 4 mg = 曲安奈德 4 mg = 倍他米松 0.75 mg = 地塞米松 0.75 mg
5. 组织穿透能力比较
穿透血脑屏障能力依次为:甲泼尼龙,地塞米松、氢化可的松
穿透胎盘屏障能力:地塞米松、甲泼尼龙、泼尼松
1. 用于急慢性肾上腺皮质功能不全,垂体前叶功能减退和肾上腺次全切除术后的补充替代疗法。
2. 首选激素:首选是短效糖皮质激素(可的松、氢化可的松),可的松 25 mg 等效氢化可的松 20 mg。
使用中需尽量模拟正常生理分泌周期采用不对称服药方式。如氢化可的松采用 0.3~0.5 mg/kg/d 时,早上 8 点前使用总剂量的 2/3,下午服用 1/3。 |