ARB与ACEI相比,虽然降压和心血管保护作用有许多相似,但其作用于AngⅡ受体水平,更充分、更直接阻断RAAS,避免了“AngⅡ逃逸现象”,具有较好的降压效果,无ACEI的干咳、血管紧张性水肿等不良反应,患者治疗依从性更高。
一、分类
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二、适应证
ARB降压药效呈剂量依赖性,但不良反应并不随剂量增加而增加,适用于轻、中、重度高血压患者。ARB除降压外,还具有心血管、肾脏保护及改善糖代谢的作用。
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三、禁忌证
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四、临床用药注意事项
(1)因ARB扩张肾小球出球小动脉>扩张肾小球入球小动脉,肾小球滤过压下降,肾功能减退,GFR下降,血肌酐和血钾水平升高。因此,对慢性肾脏病(CKD)4期或5期患者,ARB初始剂量减半并严密监测血钾、血肌酐水平及GFR的变化。血肌酐水平≥3mg/dl者,慎用ARB。
(2)单侧肾动脉狭窄患者使用ARB应注意患侧及健侧肾功能变化。
(3)急性冠状动脉综合征或心力衰竭患者,先从小剂量ARB起始(约常规剂量的1/2),避免首过低血压反应,逐渐增加剂量至患者能够耐受的靶剂量。
(4)对有高钾血症和肾损伤的患者,避免使用ARB+ACEI,尤其是ARB+ACEI+盐皮质激素受体拮抗剂。
(5)ARB致咳嗽的发生率远低于ACEI,仍有极少数患者出现咳嗽。
五、单药应用与联合治疗方案推荐
常规剂量ARB可降低1~2级高血压患者的血压,降压效果与ACEI、CCB、β受体阻滞剂和利尿剂相当,平均下降10/5mmHg,剂量翻倍,血压进一步下降30%左右,基础血压越高,ARB降压幅度越大。因此,对于1级中青年高血压,尤其是ARB强适应证人群,可优先选用单剂量ARB;4周后血压不达标者,可增加剂量至足剂量或联合利尿剂或CCB。
对于2级以上高血压患者,起始联合治疗(ARB+利尿剂或ARB+CCB),4周后血压不达标者,可加大ARB、CCB或利尿剂的剂量,或三药联合如ARB+CCB+利尿剂,4周后血压仍未达标,应通过24小时血压监测或家庭自测血压,排除白大衣效应,确认血压未达标者,可加用β受体阻滞剂或α受体阻滞剂或盐皮质激素受体拮抗剂如螺内酯,有时只需改变服药时间,如将ARB改为晚上服用即可控制夜间或晨起高血压(时间治疗学),尤其对高血压合并糖尿病、CKD或肥胖等患者;如血压仍不达标,建议转高血压专科进一步诊疗。
1.单药应用
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2.联合治疗方案
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