β受体阻滞剂是一类能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体激动作用的药物。β受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，可分为三种：β1受体主要分布于心肌，激动后有加快心率和增强心肌收缩力的作用；β2受体主要分布于支气管和血管平滑肌，激动后可扩张支气管、舒张血管、松弛内脏平滑肌；β3受体主要存在于脂肪细胞上，激动后可引起脂肪分解。β受体阻滞剂主要阻断β1受体，通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制肾素-血管紧张素系统（RAAS）的激活而发挥降压作用。同时，β受体阻滞剂还有降低交感神经张力以及预防儿茶酚胺心脏毒性的作用，可多方位的保护心血管系统，能改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值等，在临床上有广泛适应证，用于高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常等心内科常见疾病。

β受体阻滞剂根据对β1和β2受体的选择性和是否具有α受体阻断作用，可分为三类：（1）非选择性β1和β2受体阻滞剂：如普萘洛尔，因其阻断β2受体而诱发或加重哮喘的不良反应发生率高，限制了其临床应用。（2）选择性β1受体阻滞剂：选择性作用于β1受体，避免了因阻断β2受体而引起的不良反应，此类药物中对β1受体的选择性由高到低顺序为奈必洛尔>比索洛尔>美托洛尔>阿替洛尔。（3）α、β受体阻滞剂：可非选择性阻断β受体，同时阻断α受体，具外周扩血管作用，减少了因阻断β2受体带来的血管收缩不良反应。代表药物有卡维地洛、拉贝洛尔、阿罗洛尔。根据药动学特征，又可分为三类：（1）脂溶性：如普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔、奈必洛尔。（2）水溶性：如阿替洛尔，艾司洛尔。（3）水脂双溶性：如比索洛尔、阿罗洛尔，兼具脂溶性口服吸收率高和水溶性首关效应低的优势，半衰期长，中枢不良反应发生率低。现将临床上常用的普奈洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛和艾司洛尔分别作如下介绍：

1.普萘洛尔：普萘洛尔是最早应用于临床的β受体阻滞剂，口服后胃肠道吸收较完全，生物利用度约30%，消除半衰期为2-3小时，主要经肾脏排泄。普萘洛尔可非选择性地阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用的同时，因阻断β2 受体导致支气管哮喘、末端循环障碍等不良反应更易发生，现已较少使用。

2.美托洛尔：美托洛尔口服后几乎被完全吸收，首关代谢约50%，生物利用度40-50%，美托洛尔普通片半衰期较短（3-4小时），需一日两次给药。美托洛尔主要由肝酶 CYP2D6代谢，因中国人群CYP2D6的基因多态性，导致其代谢有显著的个体差异，故临床应用需个体化。美托洛尔的缓释制剂，以琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）为例，是由美托洛尔微囊化的颗粒组成缓释制剂，每个颗粒是一个独立的贮库单位，经聚合物薄膜包裹以控制药物的释放速度，因此该药可以掰开服用，但严禁研碎和嚼服。该药口服后以几乎恒定的速度释放约20小时，血药浓度平稳，作用超过24小时（半衰期12-24小时），可每日1次服用。

3.比索洛尔：比索洛尔是目前国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物。口服后几乎完全被吸收（>90%），由于其肝脏首过效应很小（<10%），生物利用度很高（约90%）。比索洛尔半衰期相对较长（10-12小时），用于降压时谷峰比值为78%，一天一次给药，可长效降压。比索洛尔通过两条途径从体内排出，50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出，故轻、中度的肝肾功能异常患者通常不需调整剂量。

4.卡维地洛：卡维地洛是β受体非选择性的药物，同时阻滞α1受体，产生周围血管扩张作用，能够抵消因阻滞β受体对机体血糖、血脂的影响以及引起的冠状动脉痉挛。卡维地洛口服后吸收迅速，首过效应明显，因此生物利用度较低（25%），但对于肝功能损伤患者，由于其首过效应减弱，生物利用度会明显提高（可达80%）。卡维地洛的消除半衰期6-10小时，主要经过胆道由粪便排出体外。同美托洛尔，卡维地洛也存在肝代谢酶基因多态性的问题，个体间药物浓度差异较大，每日需1-2次服用。

5.艾司洛尔：艾司洛尔是一种速效、短效的选择性β1受体阻滞剂，临床用其注射用制剂。艾司洛尔在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢，其分布半衰期约2分钟，消除半衰期约9分钟，静脉注射停止10-20分钟后β受体阻滞作用即基本消失。因本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度即可改变血药浓度，临床上艾司洛尔主要用于房扑、房颤等快速心律失常急性发作时心室率的控制及围术期高血压的控制。