中文名称：加巴喷丁

中文别名：1-(氨甲基)环己烷乙酸；1-(甲氨基)环己烷乙酸

英文名称：Gabapentin

英文别名：gabapentin; neurontin; 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid; GABAPENTINE; GOE-3450; (1-aminomethyl-cyclohexyl)-acetic acid; AKOS 92109; [2-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid

CAS号：60142-96-3

EINECS号：262-076-3

分子式：C9H17NO2

分子量：171.2368

密度：1.048g/cm3

熔点：162℃

沸点：321.1°C at 760 mmHg

闪点：148°C

蒸汽压：6.32E-05mmHg at 25°C

纯度： ≥99.0%

MDL号： MFCD00865286

Beilstein号： 2359739

性状：白色结晶性粉末。

危险代码:T

危险等级:61-36/37/38

安全等级:53-26-36/37/39-45

加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其他抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者,以及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。

制备方法：1-1-环己烷二乙酸单甲酯和氯甲酸乙酯(溶于含三乙胺的丙酮中)的及叠氮钠水溶液反应,得到的产物在盐酸中回流,即得加巴喷丁。

药理作用

加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验（如遗传性癫痫模型等）结果提示，加巴喷丁具有抗癫痫作用，但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。

加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关，但不与GABA受体产生相互作用，它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂，也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现，加巴喷丁浓度达到100μM时，对许多常见受体位点无亲和力，包括苯二氮受体、谷氨酸受体、NMDA受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ，δ或k受体、尼群地平或地尔硫标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A　20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反，故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。

体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马，其高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位，相关功能尚未阐明。

适应症

难治的不全性癫痫。有报道，抗焦虑药加巴喷丁（gabapentin）和抗病毒药伐昔洛韦（valacyclovir）联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。

不良反应

包括嗜睡，眩晕，行走不稳，疲劳感。这些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始，缓慢地增加剂量，多数人都能耐受。儿童偶尔会急躁易怒，停药以后会消失。

常见：食欲和体重增加是一个问题。其他的不良反应包括：头晕、共济失调、眼球震颤、头痛、震颤、乏力、复视、鼻炎、恶心。明显行为紊乱，如攻击性、兴奋易怒，主要报告在儿童出现。既往有精神疾病病史的患者慎用。

（1）可能产生严重不良反应：较罕见，具体的发生率如下，皮疹（0.5%）、白细胞减少（0.2%）、心电图改变和心绞痛（0.05%）。

（2）加巴喷丁会引发重症肌无力患者出现症状，这类患者要慎用。

（3）癫痫加重：加巴喷丁治疗中可能突现癫痫加重的情况，特别是全身性发作患者。

用法用量

第一次睡前服300毫克。以后每天增加300毫克，用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。

规格

胶囊：100mg/粒。300mg/片，400mg/片。[3]

注意事项

对本药过敏者禁用。

西咪替丁可降低加巴喷丁的肾脏清除率，抑酸药能使加巴喷丁的吸收率降低20%。

慎用于失神性发作、糖尿病，对本药过敏者，肾功能减退者和老年患者；禁用与急性胰腺炎患者；过量症状为严重腹泻、复视、严重的头晕、嗜睡、口齿不清、甚至死亡；如换药或停药应逐渐量，至少1周内逐步进行；最好不与抗酸药合用。服用抗酸药2小时后才能服用本药；服用牛奶后也可出现假性蛋白尿和白细胞减少。

女性用药

（1）妊娠危险分级：C级。

（2）哺乳：该药可从乳汁分泌，但对哺乳婴儿的影响不明。

（3）与激素类避孕药的相互作用：无。

（4）其他：多囊卵巢综合症发生的危险与体重增加有关，因此体重增加的不良反应对女性更重要。